Антагонизм в фармакологии: определение понятия и примеры

Проконсультируйтесь с врачом

В современном мире существует огромное количество лекарственных средств. Кроме того, что каждое из них обладает конкретными физическими и химическими свойствами, они еще являются участниками определенных реакций в организме. Так, например, при одновременном употреблении двух и более препаратов они могут вступить во взаимодействие друг с другом. Это может привести как к взаимному усилению действия одного или обоих средств (синергизму), так и к их ослаблению (антагонизму).

Ниже будет подробно рассмотрен второй тип взаимодействия. Итак, антагонизм в фармакологии. Что это?

Описание данного явления

Определение антагонизма в фармакологии произошло от греческого: anti – против, agon – борьба.

Это тип взаимодействия лекарственных средств, при котором происходит ослабление или исчезновение лечебного эффекта одного или каждого из них. При этом вещества делятся на две группы.

  1. Агонисты – те, что при взаимодействии с биологическими рецепторами получают от них отклик, тем самым оказывая свой эффект на организм.
  2. Антагонисты – те, что неспособны самостоятельно стимулировать рецепторы, так как обладают нулевой внутренней активностью. Фармакологический эффект таких веществ обусловлен взаимодействием с агонистами или медиаторами, гормонами. Они могут оккупировать как одинаковые рецепторы, так и разные.

Говорить об антагонизме можно только в случае точных дозировок и конкретных фармакологических эффектов препаратов. Например, при их ином количественном соотношении может произойти ослабление или полное отсутствие действия одного или каждого, а может, наоборот, произойти их усиление (синергизм).


Точную оценку степени антагонизма можно дать только с помощью построения графиков. Такой метод наглядно демонстрирует зависимость отношений между веществами от их концентрации в организме.

График антагонизма

Виды взаимодействия препаратов друг с другом

В зависимости от механизма, существует несколько видов антагонизма в фармакологии:

  • физический;
  • химический;
  • функциональный.

Физический антагонизм в фармакологии – взаимодействие лекарств между собой обусловлено их физическими свойствами. Например, активированный уголь – абсорбент. При отравлении какими-либо химическими веществами употребление угля нейтрализует их действие и выводит токсины из кишечника.

Активированный уголь

Химический антагонизм в фармакологии – взаимодействие препаратов обусловлено тем, что они вступают в химические реакции друг с другом. Данный тип нашел большое применение в области лечения отравлений различными веществами.


Например, при отравлении цианидами и введении «Тиосульфата натрия» происходит процесс сульфирования первых. В итоге они превращаются в менее опасные для организма роданиды.

Упаковка "Тиосульфат Натрия"

Второй пример: при отравлении тяжелыми металлами (мышьяк, ртуть, кадмий и другие) применяются «Цистеин» или «Унитиол», которые нейтрализуют их.

Перечисленные выше виды антагонизма объединяет то, что в их основе лежат процессы, которые могут протекать как внутри организма, так и в окружающей среде.

Функциональный антагонизм в фармакологии отличается от двух предыдущих тем, что он возможен только в теле человека.

Делится данный вид на два подвида:

  • непрямой (косвенный);
  • прямой антагонизм.

В первом случае лекарственные средства оказывают воздействие на разные элементы клетки, но при этом один устраняет действие другого.

Например: курареподобные препараты («Тубокурарин», «Дитилин») воздействуют на скелетные мышцы через холинорецепторы, при этом они устраняют судороги, которые являются побочным действием стрихнина на нейроны спинного мозга.


Упаковка "Тубарин"

Прямой антагонизм в фармакологии

Данный вид требует более детального изучения, так как включает в себя множество различных вариантов.

В этом случае препараты действуют на одинаковые клетки, тем самым подавляя друг друга. Прямой функциональный антагонизм делится на несколько подвидов:

  • конкурентный;
  • неравновесный;
  • не конкурентный;
  • независимый.

Конкурентный антагонизм

Оба вещества взаимодействуют с одними и теми же рецепторами, при этом выступая друг для друга соперниками. Чем больше молекул одного вещества свяжется с клетками организма, тем меньше рецепторов смогут занять молекулы другого.

Очень много лекарственных препаратов вступают именно в конкурентный прямой антагонизм. Например, «Димедрол» и «Гистамин» взаимодействуют с одними Н-гистаминовыми рецепторами, при этом они являются конкурентами друг для друга. Аналогично обстоит ситуация с парами веществ:

  • сульфаниламиды («Бисептол», «Бактрим») и парааминобензойная кислота (сокращенно: ПАБК);
  • фентоламин – адреналин и норадреналин;
  • гиосциамин и атропин – ацетил-холин.

В перечисленных примерах одно из веществ является метаболитом. Однако конкурентный антагонизм возможен и в тех случаях, когда ни одно из соединений таковым не будет. Например:

  • «Атропин» – «Пилокарпин»;
  • «Тубокурарин» – «Дитилин».

В основе механизмов действия многих препаратов лежит и антагонистическое отношение с другими веществами. Так сульфаниламиды, конкурируя с ПАБК, оказывают на организм противомикробный эффект.

Блокировка рецепторов холина «Атропином», «Дитилином» и некоторыми другими лекарствами объясняется тем, что они конкурируют с ацетилхолином в синапсах.

Множество лекарств классифицируется именно на основе их принадлежности к антагонистам.

Неравновесный антагонизм

При неравновесном антагонизме два препарата (агонист и антагонист) тоже взаимодействуют с одинаковыми биорецепторами, но взаимодействие одного из веществ практически необратимо, так как после этого активность рецепторов значительно снижается.

Схема антагонизма

Второму веществу не удается успешно взаимодействовать с ними, в каком бы количестве он ни пытался оказать эффект. В этом заключается данный вид антагонизма в фармакологии.

Пример, который является самым ярким в данном случае: дибенамин (в роли антагониста) и норадреналин или гистамин (в роли агонистов). В присутствии первого вторые не в состоянии оказать свой максимальный эффект даже при очень высоких дозировках.

Неконкурентный антагонизм

Неконкурентный антагонизм заключается в том, что один из препаратов взаимодействует с рецептором вне его активного центра. В результате этого снижается эффективность взаимодействия с этими рецепторами второго препарата.

Примером такого отношения веществ является действие гистамина и бета-адреномиметиков на гладкую мускулатуру бронхов. Гистамин возбуждает H1 рецепторы клеток, тем самым вызывая сужение бронхов. Бета-адреномиметики («Сальбутамол», «Допамин») действуют на бета-адренорецепторы и вызывают расширение бронхов.

Независимый антагонизм

При независимом антагонизме лекарственные вещества действуют на разные рецепторы клетки, изменяя ее функцию в противоположных направлениях. Например, спазм гладких мышц, вызываемый карбахолином в результате его воздействия на м-холинорецепторы мышечных волокон, уменьшается адреналином, расслабляющим гладкие мышцы через адренорецепторы.

Заключение

Рецепт и препараты

Чрезвычайно важно знать что это такое антагонизм. В фармакологии существует множество видов антагонистических отношений между лекарствами. Это обязательно нужно учитывать врачам при одновременном назначении пациенту нескольких препаратов и провизору (или фармацевту) при их отпуске из аптеки. Это поможет избежать непредвиденных последствий. Поэтому в инструкции по применению любого лекарства всегда имеется отдельный пункт о взаимодействии с другими веществами.

Механизм действия атропина
Атропин – вещество, которое является весьма известным алкалоидом с естественным происхождением (компонент некоторых растений). И, хотя его довольно активно используют в медицине, он относится к опасным отравляющим веществам (в зоне риска дети). ...
далее
Антагонизм: определение, синонимы, примеры антагонизма
Антагонизм - это противоречие, противостояние, непримиримая борьба враждующих сил. Этот термин возник еще в Древней Греции. Но и сегодня довольно часто встречается слово "антагонизм". Примеры употребления этого существительного приведены в ...
далее
Антагонисты кальция: список препаратов, механизм действия
Блокаторы кальциевых каналов – это эффективные лекарственные средства, обладающие широким диапазоном фармакологического действия. Список антагонистов кальция содержит более двадцати веществ, каждое из которых по-разному влияет на организм индивида. ...
далее
Антагонизм: определение. Классовый антагонизм как подвид социального
Термин "антагонист" нередко встречается в описаниях различных фильмов и сериалов. Под ним понимается отрицательный герой - тот, с которым обычно сражается главный персонаж. Но это дефиниция ближе к масс-медиа и культуре. Естественно, в ...
далее
Аддитивный эффект - панацея ли?
Современная медицинская практика совершенствуется с каждым годом, именно поэтому возникает потребность во введении новых терминов. В нашей статье мы рассмотрим, что же такое аддитивный эффект и «с чем его едят».
далее
Аналоги дорогих лекарств: таблица заменяемости
Часто, приобретая в аптеке обычное средство от простуды, приходится потратить довольно немаленькую сумму. Вот и возникает вопрос:"Есть ли взаимозаменяемые препараты? За что мы платим большие деньги?"
далее
Аналоги дорогих лекарств: таблица заменяемости
Что это - антагонист в литературном произведении
В литературе антагонистом называют конкретного персонажа произведения, который противостоит его главному герою. Грубо говоря, антагонист – человек-злодей, строящий козни и всячески вредящий интересам главного персонажа и идущий на все, чтобы добиться его полного уничтожения.
далее
Что это - антагонист в литературном произведении