Органические нитраты: фармакология, состав, использование в медицине, инструкции по применению, показания и противопоказания

Проконсультируйтесь с врачом

Органические нитраты ввели в клиническую практику еще в 19 веке. В 1879 г. была опубликована статья доктора Мюррела, который предложил использовать нитроглицерин для устранения приступов стенокардии.

С учетом значительной распространенности ишемической болезни на сегодняшний день очень высока актуальность рассматриваемых медикаментозных средств. До настоящего момента нитроглицерин и иные лекарства, созданные на его основе, а также близкие к ним медикаменты изосорбида моно- и динитрата считаются наиболее эффективными антиангинальными препаратами.

органическим веществом является известковая вода крахмал нитрат

Антиангинальный эффект органических нитратов связан с увеличением поставки кислорода к сердечной мышце и одновременно - с уменьшением ее потребности в нем.

Механизм действия

Несмотря на такой долгий опыт использования, механизм антиангинального и сосудорасширяющего воздействия нитратов был установлен относительно недавно. Он заключается в миотропном и нейротропном воздействии основных компонентов.


Разнообразные соединения азота встречаются в земной коре и живых организмах, находят широкое...

При попадании в организм от молекулы нитратов отделяется группа NO, аналогичная эндотелиальному релаксирующему фактору. Она активирует гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровней циклического гуанозинмонофосфата, накопление которого способствует развитию дефосфорилирования миозина и уменьшению проникновения в клетки ионов кальция, в результате чего наблюдается расслабление гладких мышц сосудистых стенок. Это можно отметить также в мочевыводящих, дыхательных путях, пищеварительном тракте. Воздействуя на структуры головного мозга, нитраты способствуют блокировке центральных отделов коронаросуживающих рефлексов, и ослаблению симпатического контроля сердечно-сосудистой системы.

Известно, что органическим веществом является крахмал. Известковая вода и нитрат серебра к таковым не относятся.

Антиангинальная эффективность нитратов

Для антиангинальной эффективности имеют значение не только кратковременное и непостоянное расширение коронарных сосудов и усиление кровотока по ним, но еще и гемодинамическая разгрузка сердечной мышцы, которая приводит к ослаблению работы сердца и его потребностей в кислороде. В результате расширения вен ограничивается возврат венозной крови к органу (снижение преднагрузки, давления внутри желудочков, напряжения их стенок), а расширение артерий снижает уровень сопротивления сердечному выбросу (снижение постнагрузки, сопротивление сердечному выбросу, расход энергии и потребление миокардом кислорода).


Применение аммиачной селитры в садоводстве обусловлено неоспоримыми достоинствами этого препарата,...
органические нитраты препараты

Благоприятное воздействие на трофику миокарда

Кроме того, органические нитраты благоприятно воздействуют на трофику миокарда, активность ферментов дыхания, электролитный обмен, увеличивают электрическую стабильность мышцы сердца, предупреждая развитие аритмии. Огромное значение имеет также свойство этих веществ понижать давление, благодаря чему они используются при недостаточности левого желудочка.

Медикаментозные препараты

Близкие к органическим нитратам медицинские вещества (натрия нитропруссид, нитриты, молсидомин) также оказывают нитроксидергическое воздействие.

Они имеют общеизвестные отличия в фармакокинетических параметрах и показаниях к использованию (нитроглицерин применяется главным образом для устранения приступов стенокардии, другие медикаменты – для предупреждения их развития). Побочные реакции отдельных медицинских средств обусловлены в основном общим для всей категории этих лекарств механизмом воздействия, и потому весьма однотипны.


Лечение сердечной недостаточности любой степени должно проводиться квалифицированным специалистом....
побочные эффекты органических нитратов

Классификация органических нитратов

Все такие лекарственные средства подразделяются на четыре основных категории:

  • препараты нитроглицерина;
  • медикаменты на основе изосорбида динитрата;
  • препараты изосорбида мононитрата;
  • нитратоподобные медикаменты.

Медикаменты на основе нитроглицерина имеют длительный период действия. К ним относятся: «Сустонит», «Сустак», «Нитронг», «Тринитролонг», «Нитродерм».

Лекарства на основе изосорбида динитрата имеют короткий период действия.

В группу органических нитратов входят такие медикаментозные средства, как «Изо-Мик», «Нитросорбид» и «Изодинит».

Медикаменты на основе изосорбида мононитрата отличаются длительной эффективностью, и их перечень включает в себя такие препараты, как «Моночинкве Ретард», «Моно Мак Депо».

побочные эффекты органических нитратов

К нитратоподобным лекарственным средствам относятся «Молсидомин», «Амилнитрит» и натрия нитропруссид.

Как применяются органические нитраты при гипертонии?

антиангинальный эффект органических нитратов связан с

Лечение артериальной гипотензии

Большое клиническое значение играет понижение давления более чем на 15 мм рт. ст. от начального уровня. Заболевание обусловлено выраженным вазодилатирующим действием нитратов. При существенном снижении артериального давления возможно снижение кровоснабжения всех органов, в том числе сердца. Для предотвращения развития выраженной гипотензии рекомендуется использование нитроглицерина в положении сидя или лежа с поднятыми ногами.

Прием этого вещества в положении стоя может спровоцировать обморочное состояние и ослабление антиангинального эффекта, поскольку резкое уменьшение притока крови способствует ослаблению коронарного кровотока. В таких случаях возможно возникновение синдрома обкрадывания, что представляет собой усиление ишемии сердечной мышцы, особенно у пациентов со стенозирующим распространенным атеросклерозом коронарных сосудов.

Резкое снижение давления способен провоцировать препарат органических нитратов на основе нитропруссида натрия, который используется внутривенно капельно при развитии гипертонических кризов, отеке легких, преэклампсии, расслаивающей аневризме аорты, эклампсии, а также управляемой гипотензии в процессе оперативных вмешательств.

Противопоказания

Данная побочная реакция обусловливает такие противопоказания к применению нитроглицерина и прочих органических нитратов, как артериальная гипотензия при систолическом давлении менее 90 мм рт. ст., и диастолическом - менее 60 мм рт. ст.; шок, коллапс.

группа органических нитратов

Лекарственное взаимодействие

Способность органических нитратов понижать давление усиливается в случае их сочетания с иными сосудорасширяющими медикаментозными средствами, спиртными напитками, наркотическими анальгетиками. Отдельно необходимо отметить их несовместимость с силденафилом («Виагра»). Данный медицинский препарат тоже воздействует через оксид азота, и возникает потенцирование сосудорасширяющих эффектов с глубокой гипотензией и даже смертельным исходом.

Побочные эффекты органических нитратов

Нитраты могут вызывать следующие негативные явления:

  1. Ортостатический коллапс. Чаще всего данный побочный эффект провоцирует нитроглицерин. Механизм данного патологического состояния связан с уменьшением венозного возврата к сердцу, что уменьшает уровень кровоснабжения головного мозга при принятии вертикального положения. Поэтому, после приема препарата пациенту необходимо делать это медленно и аккуратно.
  2. Тахикардия, которая является основным побочным эффектом органических нитратов и оказывает барорефлекторные эффекты, которые заключается в понижении парасимпатического контроля сердечных сокращений в качестве ответной реакции на расслабление сосудистых стенок. Тахикардия иногда бывает особенно выражена при самостоятельной терапии нитратами. В случаях их одновременного применения с препаратами, которые вызывают брадикардию: блокаторами кальциевых каналов из категории фенилалкиламинов («Верапамил»), β-адреноблокаторами и дигидропиридинов («Амлодипин», «Никардипин» и т.д.) - этот побочный симптом нивелируется.
  3. Брадикардия, являющаяся довольно редким побочным эффектом, который возникает иногда при внутривенных инъекциях нитроглицерина на фоне сильного снижения давления. Основная причина этого патологического состояния состоит в усилении тонуса блуждающего нерва. Для коррекции этого явления может применяться атропин.
  4. Головная боль – симптом, который часто встречается после приема органических нитратов. Эта реакция может длиться от 20 минут до нескольких часов, сопровождаться головокружением, иметь пульсирующий характер, особенно у пациентов с церебральным атеросклерозом. Цефалгия связана с отрицательным влиянием органических нитратов на церебральную гемодинамику. Следствием этого является снижение кровотока в мозге, кислородное голодание мозга, увеличение внутричерепного давления, расширение стенок вен внутри черепа, которое является причиной болевых ощущений.
  5. Повышение внутриглазного давления, что бывает непостоянным побочным симптомом нитратов. В связи с этим противопоказанием для их использования считается глаукома.
органические нитраты классификация

Дозировки медикаментов

«Нитроглицерин» применяется следующим образом:

  • капсулы с 1 % масляным раствором в дозе 0,001 и 0,0005 г;
  • таблетки по 0,0005 г;
  • аэрозоль для сублингвального использования - 0,0004 г;
  • спиртовой раствор - по 1-2 капли на сахар.

Для предотвращения приступов стенокардии применяются таблетки пролонгированного воздействия для приема внутрь – «Нитронг», «Нитрограну-лонг», «Сустак форте». Список органических нитратов довольно обширный. После приема этих медикаментов действие основного элемента начинается через 120 мин и продолжается около 6 часов. Применяются эти средства также по трансдермальной терапевтической системе - специальные пластыри («Депонит»), которые наклеивают на кожу на 12 часов (пластырь выделяет в день 0,0005 г вещества).

органические нитраты список

Изосорбида динитрат вводится сублингвально, его действие развивается спустя 3-5 минут, при пероральном применении - через 15-30 мин. Дозировка составляет одну таблетку однократно, дальнейшее применение определяется схемой терапии, установленной специалистом. Несмотря на широкое применение данного медицинского препарата в современной медицинской практике, его прием лучше всего согласовывать с врачом, в связи с выраженным клиническим эффектом и возможными побочными реакциями.

Нитраты: механизм действия, описание фармакологической группы
Органические нитраты уже более 100 лет успешно применяются при ишемической болезни сердца. Их назначают для того, чтобы уменьшить боли при инфаркте и стенокардии, которые возникают в результате кислородного голодания сердца. Подробнее о ...
далее
Нитраты - что это? Отвечаем на вопрос. Нитраты: формула расчета, ...
Среди информации, посвященной проблеме правильного питания, можно выделить сегмент, раскрывающий влияние на организм человека таких веществ, как нитраты. Действие их на наше здоровье неоднозначно. Как не вспомнить известное выражение Парацельса: ...
далее
Нитраты и нитриты. Разложение нитратов. Нитраты в продуктах и воде. ...
Нитраты - это химические вещества, которые повсеместно встречаются в природе и в быту. Человек употребляет их с водой, пищей, контактирует с ними через почву. Избежать этого нельзя, но можно обезопасить себя от серьезного отравления.
далее
Узнаем как и для чего применяется нитроглицериновая мазь
Наверное, нет взрослого человека, который бы не представлял, что такое анальные трещины и геморрой. Те, кто столкнулся с этими проблемами, долго помнят изматывающие болезненные ощущения при попытке дефекации, да и просто во время ходьбы. Одним из ...
далее
Что это - АТХ? Классификации лекарственных средств
Задача каждого врача – не только оценить состояние пациента и на основании симптомов установить правильный диагноз, но и верно определить медикамент, который поможет справиться с возникшим заболеванием. Для быстрого поиска нужного препарата был создан международный стандарт методологии всех известных медикаментов – АТХ (ATC).
далее
Что это - АТХ? Классификации лекарственных средств
Соединения азота. Свойства азота
Разнообразные соединения азота встречаются в земной коре и живых организмах, находят широкое применение в разных отраслях промышленности, военном деле, сельском хозяйстве и медицине. Химический элемент с атомным номером 7 возглавляет 15 группу в длинном варианте периодической таблицы. В форме простого вещества азот находится в составе воздушной оболочки Земли — атмосферы.
далее
Соединения азота. Свойства азота
Аммиачная селитра: состав удобрения
Применение аммиачной селитры в садоводстве обусловлено неоспоримыми достоинствами этого препарата, которые подтверждены многочисленной армией дачников и фермеров на протяжении многих десятков лет.
далее
Аммиачная селитра: состав удобрения
Нитросорбид - аналоги. Инструкция, использование, описание препарата
Лечение сердечной недостаточности любой степени должно проводиться квалифицированным специалистом. Многие кардиологи отдают предпочтение таблеткам «Нитросорбид». Перед использованием лекарства стоит тщательно изучить инструкцию.
далее
Нитросорбид - аналоги. Инструкция, использование, описание препарата
Аммонийный азот в природных водах
Биогенный элемент, который активнейшим образом участвует в процессах биогидроценоза, - аммонийный азот. В водоёмах можно наблюдать изменение содержания этого элемента: весной его становится меньше, зато летом в связи с благоприятным температурным режимом значительно увеличивается его концентрация, поскольку массированно разлагаются бактерии органических веществ.
далее
Аммонийный азот в природных водах